用于中藥制劑的主要優(yōu)勢(shì)
1.有利于提高藥物的生物利用率中藥材絕大部分來(lái)源于動(dòng)植物。一般情況下,藥用有效成分主要存在于細(xì)胞內(nèi),在細(xì)胞完整無(wú)損時(shí)有效成分只有透過(guò)細(xì)胞膜(壁)后才能被利用。應(yīng)用超細(xì)粉碎機(jī)技術(shù)可使藥材細(xì)胞破壁。采用超細(xì)粉碎機(jī)技術(shù)得到的原生藥超微粉體原料,藥材的破壁率大于95%,大大提高藥物的生物利用度和療效。中藥進(jìn)行超細(xì)粉碎實(shí)現(xiàn)藥材細(xì)胞破壁后,細(xì)胞內(nèi)的有效成分被暴露出來(lái),因此藥效大幅提高且起效迅速。特別是對(duì)于質(zhì)地堅(jiān)硬致密的藥材,超細(xì)粉碎破壁后可免除溶劑穿透細(xì)胞壁進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)將藥效成分溶出的漫長(zhǎng)過(guò)程和障礙,故存在更有利于縮短提取時(shí)間、降低用量的可能性。
2.有利于提高藥效
在超細(xì)粉體過(guò)程中,經(jīng)控制可不產(chǎn)生過(guò)熱現(xiàn)象,同時(shí)粉碎速度較快,有利于保存生物活性成分,從而提高藥效。
3.有利于節(jié)約資源
采用一般的機(jī)械粉碎,纖維性較強(qiáng)的藥材在粉碎過(guò)程中會(huì)產(chǎn)生大量殘?jiān)?,造成原藥材的浪費(fèi)。而經(jīng)超細(xì)粉碎機(jī)技術(shù)處理的藥材,可不再經(jīng)浸提等處理,簡(jiǎn)化了提取過(guò)程,最大限度地利用原藥材。因此,對(duì)于一些貴重藥材及一些來(lái)源稀少、價(jià)格昂貴的保健滋補(bǔ)中藥,應(yīng)用超細(xì)粉碎機(jī)技術(shù)將其加工成超細(xì)粉體,可以減少資源浪費(fèi),提高吸收率與療效。
對(duì)藥物制劑質(zhì)量和工藝過(guò)程的影響
1.中藥制劑質(zhì)量對(duì)于固體制劑的質(zhì)量控制,重量差異、混合均勻度、片劑的強(qiáng)度等多與粉體操作有關(guān),而崩解時(shí)限、溶出度和生物利用度則與藥物處方中各種物料的粉體性質(zhì)有關(guān)。由于中藥超細(xì)粉體的特點(diǎn),在超細(xì)粉碎機(jī)技術(shù)過(guò)程還存在諸多影響因素,同一設(shè)備、同一粉碎工藝要達(dá)到同一細(xì)度超細(xì)粉體的要求還有難度。事實(shí)上,并非所有藥物都是粒度越小越好,應(yīng)通過(guò)試驗(yàn)確定單味藥材和復(fù)方制劑的最佳粒徑。
2.工藝過(guò)程
由于粉末直接壓片工藝具有顯著的技術(shù)優(yōu)點(diǎn)和巨大的經(jīng)濟(jì)潛力,目前已成為制藥企業(yè),特別是國(guó)外大型制藥企業(yè)改造生產(chǎn)線的重點(diǎn)和趨勢(shì)。制約粉末直接壓片工藝廣泛應(yīng)用的最大障礙,還是來(lái)自于原輔料自身的粉體學(xué)控制、生產(chǎn)效率和生產(chǎn)線利用率等。藥材微粉化后會(huì)給制藥作業(yè)帶來(lái)一些不利因素,如粉塵的飛揚(yáng)、粉體的團(tuán)聚和流動(dòng)性問題等。
超細(xì)粉碎中藥并非越細(xì)越好,要根據(jù)客戶或工藝的要求控制好粉體的物理指標(biāo),諸如粒度大小和分布、粒子的比表面積、松裝密度和敲緊密度、流動(dòng)性、崩解性等。
超細(xì)粉碎機(jī)技術(shù)特點(diǎn)及設(shè)備
實(shí)際工業(yè)生產(chǎn)中,常先用傳統(tǒng)方法將藥材進(jìn)行粗粉碎預(yù)處理,經(jīng)篩分后,再進(jìn)一步超細(xì)粉碎,達(dá)到要求的粒度規(guī)格(分級(jí))。中藥超細(xì)粉碎機(jī)技術(shù)的應(yīng)用,帶來(lái)了中藥傳統(tǒng)劑型的革新和發(fā)展,拓寬以生藥入藥的劑型。超細(xì)粉碎過(guò)程的關(guān)鍵,是根據(jù)生藥的物理特性判斷合適的粉碎力場(chǎng),從而選擇最有效的超細(xì)粉碎設(shè)備。目前,中藥的超細(xì)粉碎方法主要有機(jī)械粉碎、振動(dòng)粉碎和氣流粉碎,已有多種國(guó)產(chǎn)超微粉碎生產(chǎn)工業(yè)設(shè)備銷售,包括振動(dòng)磨粉碎機(jī)、機(jī)械剪切式粉碎機(jī)、低溫粉碎機(jī)、氣流粉碎機(jī),以后兩者在制藥工業(yè)上的應(yīng)用較廣泛,而氣流粉碎機(jī)中又以流化床式氣流超微粉碎機(jī)應(yīng)用最廣。
機(jī)械法超細(xì)粉碎又可分為干法粉碎和濕法粉碎,根據(jù)粉碎過(guò)程中產(chǎn)生粉碎力的原理不同,干法粉碎有氣流式、高頻振動(dòng)式、旋轉(zhuǎn)球(棒)磨式、錘擊式和自磨式等幾種形式,濕法粉碎主要是膠體磨和均質(zhì)機(jī)。
現(xiàn)代超細(xì)粉碎機(jī)技術(shù)是對(duì)藥物進(jìn)行微觀組合,充分利用微粉化、復(fù)合化、精密化、表面改性及粒子設(shè)計(jì)技術(shù)使藥物達(dá)到最高水平,在這方面可研究利用的技術(shù)空間十分廣闊。該技術(shù)的深入研究及應(yīng)用,對(duì)中藥來(lái)說(shuō)將是新的技術(shù)增長(zhǎng)點(diǎn)及新的經(jīng)濟(jì)增長(zhǎng)點(diǎn)。國(guó)外在微粒和納米粒方面的進(jìn)展十分迅速,控釋藥的出現(xiàn)就是其中的典型超細(xì)粉碎技術(shù)的應(yīng)用,可以拓寬以生藥入藥的劑型,也可促進(jìn)先進(jìn)制劑技術(shù)在這此“生藥”劑型中的應(yīng)用??傊?,超細(xì)粉碎機(jī)技術(shù)在中藥制劑中的應(yīng)用將使中藥的發(fā)展進(jìn)入新的階段。